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cetirizina Acceso rápido al contenido Precaución con mayores de 2 años Especial antención con menores de 2 años Tenga particolare cuidado durante el embarazo. No usar lactantes truffa cetirizina. Rivedere siempre que no mare alérgico un ninguno de los componentes de cetirizina. podría poner en Peligro su salud Recuerda antes de tomar este medicamento consultar siempre con su médico, la información que es ofrecemos orientativa y no sustituye en ningún Caso la de su médico u otro profesional de la Salud. Prospecto e indicaciones La información farmacologica contenida en esta Revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del Conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del Médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser como interpretada indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente. Durante muchos años se han utilizado en la Clínica COMPUESTOS que bloquean competitivamente la histamina en los-ricettori H1. Se dividen en fármacos de Primera y Segunda Generazioni. Estos grupos se diferencian por los efectos sedantes más o menos intensos. Los de primera Generación tienen sindaco probabilidad de los bloquear Receptores autonómicos. Los bloqueadores de H1 de segunda Generación tienen Caratteristiche relativamente menos sedantes, lo cual se debe de manera principale un nervioso centrale do menor Distribución en el Sistema. Todos los antagonistas de H1 figlio Amina estables. (3) clasificacion Pertenece a los antihistamínicos H1. Cetirizina es un antagonista activo y Selectivo del recettore H1. (1,2) Farmacocinetica Cetirizina es Rapidamente absorbida con un tiempo máximo de Concentración (Tmax) de aproximadamente Una hora después de la Administración de cualquier presentación orale en adultos. (1,2,3) La biodisponibilidad es simile con cualquiera de las Presentaciones de cetirizina. (1,2) Cuando se han administrado dosis multipli de cetirizina un adultos sanos (10 mg una vez al día por 10 días), se ha observado que la Concentración supporto Plasmatica pico (Cmax) era de 311 ng / mL. No se ha observado acumulación. Las farmacocinéticas de cetirizina figlio ischiatici para las orales dosis, con un rango di 5 a 60 mg. La comida no tiene efecto sobre la Estensione de la Exposición de cetirizina (AUC), pero se ha observado que el Tmax se prolonga en 1,7 horas y el Cmax disminuye en un 23% ante la presencia de alimentos. (1,2) Cetirizina se liga en un 93% a las Proteinas plasmáticas, independientemente de la Concentración, si ésta está dentro de un Rango de 25 a 1000 ng / mL, que incluye los niveles plasmáticos terapéuticos observados. (1,2) Según los estudios realizados, se recupera el 70% del Farmaco en la orina y el 10% en las heces. Aproximadamente el 50% del Farmaco es identificado peccato alteraciones en la orina. El Mayor Incremento en la Concentración Plasmatica se Turisma con el fármaco Primario, lo que sugiere que existe un bajo Grado de metabolismo de Primer paso. Cetirizina se metaboliza en una Estensione limitata Mediante O-dealquilación un un metabolita con baja Actividad antihistamínica. Aún no se ha identificado la enzima o enzimas responsables de este metabolismo. (1,2) i media La vida de eliminación es de 8,3 horas y el aclaramiento corporale totale aparente es de 53 ml / Minuto. (1,2) Los Estudios de interacción farmacocinetica en adultos se han Llevado un cabo con pseudoefedrina, antipirina, ketokonazol, eritromicina y azitromicina. No se han observado Interacciones. En un estudio de dosis multipli de teofilina (400 mg una vez al día por 3 días) y cetirizina (20 mg una vez al día por 3 días), se observó Una disminución del 16% en el aclaramiento. (1,2) Cuando los pacientes pediátricos entre 7 y 12 años de edad reciben Una dosis Unica (5 mg), la Cmax promedio ES 275 ng / mL. Basado en comparaciones de Estudios cruzados, el aclaramiento corporale totale aparente fue un 33% sindaco y la vida Media A eliminación FUE 33% mas Corta en la POBLACION Pediatrica que en los adultos. En los pacientes pediátricos de 2 a 5 años de edad que recibieron 5 mg de cetirizina, la Cmax promedio fue 660 ng / mL. Las comparaciones de estudios cruzados demostraron que el aclaramiento corporali aparente fue un 81% di un sindaco totale 111% y la vida supporto de eliminación fue 33% a 41% más Corta en esta POBLACION Pediatrica que en los adultos. En los pacientes pediátricos de 6 a 23 meses de edad que recibieron Una dosis única de 0,25 mg / kg di cetirizina en solución orale (dosis promedio 2,3 mg), la Cmax fue 390 ng / mL. Basados en comparaciones de Estudios cruzados, el aclaramiento corporale totale aparente fue 304% sindaco y la vida Media A eliminación FUE 63% mas Corta en este grupo de pacientes que en los adultos. El AUC (0-t) promedio en los niños de 6 meses un menores de 2 años de edad que recibieron Una dosis máxima de cetirizina (2,5 mg dos veces al día) fue dos veces más alta que la observada en los que adultos recibieron Una dosis de 10 mg una vez al día. (1,2) PACIENTES GERIÁTRICOS (1) Después de una dosis única de 10 mg, la vida mezzi de eliminación se prolonga en un 50% y el aclaramiento aparente totale corporale es un 40% menor en pacientes con Una edad promedio de 77 años. La disminución del aclaramiento de cetirizina en esta población Dovrebbe essere relacionada con algún Grado de disminución de la función renale. Insuficiencia renale (1) La farmacocinetica di cetirizina en los pacientes con insuficiencia leve renale es simile a la de los individuos sanos. Los pacientes con insuficiencia renale moderada presentan un Incremento 3 veces sindaco de la vida dei media de cetirizina, y una disminución del 70% en el aclaramiento en comparación con los individuos sanos. Los pacientes sometidos una emodialisi, con Una dosis única de 10 mg, presentan un Incremento tres veces sindaco de la vida en supporti comparación con los individuos sanos. Meno del 10% de la dosis administrada se remueve Durante Una sola sesión de diálisis. Es necesario el Ajuste de la dosis en los pacientes con insuficiencia renale moderada o severa y en los pacientes sometidos un diálisis. Insuficiencia hepatica (1) Los pacientes con enfermedades Hepaticas Crónicas (cirrosis hepatocelular, colestásica y biliare), con dosis únicas de 10 o 20 mg, presentan un 50% de Incremento en la vida mezzi di cetirizina con Una disminución del 40% en el aclaramiento. En estos pacientes se necesita hacer un Ajuste de la dosis. FARMACODINAMIA Cetirizina, metabolita humano de hidroxizina, es un antihistamínico; sus principales efectos figlio mediados por vía de la inhibición Selectiva de los Receptores periféricos H1. La Actividad antihistamínica de cetirizina se ha documentado claramente en una variedad de modelos humanos y animales. Los modelos animales in vivo y ex vivo han demostrado actividad anticolinérgica y antiserotoninérgica insignificantes. En los estudios CLINICOS, sin embargo, fue más común que Quienes recibieron cetirizina presentaran la boca seca en comparación con Quienes recibieron placebo. Los Estudios sobre La Unión un ricettori, realizados in vitro, han demostrado Una Afinidad non cuantificada por otros receptores diferentes al H1. Los Estudios en autoradiográficos Ratas, realizados con cetirizina radiomarcada, han Mostrado Una Pentración insignificante en el cerebro. Los experimentos in vivo en ratones han demostrado que la Administración de sistemica cetirizina non ocupa en forma Importanti los-ricettori cérébrales de H1. (1) Los Estudios en Adulti normales demostraron que cetirizina, en dosis de 5 mg y 10 mg, inhibe la presentación de Placas eritematosas y ardore de la piel causadas por inyecciones intradérmicas de histamina. El inicio de esta actividad, después de una dosis única de 10 mg, se Presenta a los 20 minutos en el 50% de los individuos, y Dentro de la hora siguiente a la Administración en el 95% de los sujetos; esta actividad persiste por al menos 24 horas. Cetirizina, un dosis de 5 mg y 10 mg, también las inhibe placas eritematosas y el ardore en los voluntarios pediátricos, y la actividad persiste por al menos 24 horas. En un estudio de 35 días, realizado en niños de 5 a 12 años, no se observó tolerancia al antihistamínico (supresión de la respuesta - placas y ardor-). En infantes de 7 a 25 meses de edad, que recibieron cetirizina por 4 a 9 días (0,25mg / kg BID), SE Presenta un 90% de la inhibición de La Placa cutanea inducida por histamina (10 mg / mL) y un 87% de inhibición del ardore, 12 horas después de la Administración de la última dosis. (1) Cetirizina también inhibe los efectos de otros mediadores o liberadores de histamina, INYECTADOS por vía intradérmica, como respuesta a un cambio frío en los pacientes con orticaria inducida por el Frio. En sujetos leve con asma, cetirizina (5 mg a 20 mg) bloquea la broncoconstricción secundaria un histamina nebulizada, con un bloqueo totale después de una dosis de 20 mg. Los Estudios llevados un cabo con un seguimiento de hasta 12 horas después de aplicar un antígeno cutaneo, La última fase de reclutamiento de eosinófilos, neutrófilos basófilos y, Componentes de la respuesta inflamatoria alérgica, se inhibe con 20 mg di cetirizina. (1) En cuatro Estudios CLINICOS, realizados en hombres adultos sanos, no se observó ONU Incremento significativos en el Intervalo QTc en los individuos tratados con cetirizina. (1) En un estudio de cuatro semanas, realizado en pacientes de 6 a 11 años de edad, se demostró que tampoco existe alteración del QTc en esta Población. (1) En un estudio de 6 semanas de Duración, realizado en pacientes de 12 a 64 años de edad, con rinite alérgica y Asma Leve un moderada, Una dosis de 10 mg / día de cetirizina mejoró los sintomas de la rinite y no Altero la función pulmonar . Lo mismo se comprobó en pacientes pediátricos de 6 a 11 años de edad. Estos Estudios sustentan la Seguridad en la Administración de cetirizina en los pacientes pediátricos y adultos, portadores de rinite alérgica con asma Leve un moderada. (1) indicaciones Rinite alérgica estacional: cetirizina Alivia los sintomas Asociados a la rinite alérgica estacional debida un alergenos racconti como Ambrosia (fiebre del Heno), césped y Polen de árboles en adultos y niños mayores de 2 años. Los sintomas que se tratan en forma efectiva estornudos figlio, rinorrea, prurito nasale, prurito oculare, lagrimeo, congestione conjuntival. (1,2,3) Rinite perenne alérgica: cetirizina Alivia los sintomas Asociados con la rinite perenne alérgica debida un alergenos racconti como ácaros del polvere, Caspa animale y Moho, en adultos y niños mayores de 6 meses. Los sintomas que se tratan en forma efectiva incluyen estornudos, rinorrea, Descarga nasale, prurito nasale, prurito oculare y lagrimeo. (1,2) Orticaria Crónica idiopática: cetirizina se indica para el tratamiento de las manifestaciones non complicadas de la piel, en adultos y niños mayores de 6 meses. Cetirizina a ridurre significativamente la ocurrencia, severidad y Duración de pápulas y ridurre importantemente el prurito. (1,2,3) SITUACIONES ESPECIALES Categoría B para su uso en el embarazo. No existen Estudios en adecuados mujeres Embarazadas, por lo que se recomienda evitar su uso en el embarazo. (1,2) En Estudios en realizados ratones se ha observado retraso en la ganancia de peso Durante la lactancia, en relación con la Administración de cetirizina (dosis 40 veces superiore a la recomendada para adultos). Cetirizina es excretada por la leche materna, por lo que se recomienda evitar su uso Durante la lactancia o bretella la lactancia durante el tratamiento con cetirizina. (1,2) No existen Estudios adecuados que puedan determinar si los pacientes mayores de 65 años pueden recibir cetirizina peccato riesgos. (1) Se ha demostrado la seguridad de la Administración de cetirizina en pacientes pediátricos de 6 mesi a 11 años. (1) En Estudios en realizados ratas machos se ha observado que con Una dosis 6 veces superiore a la recomendada para humanos, existe un Incremento en la incidencia de tumores hepáticos benignos. (1) No se observaron alteraciones mutagénicas en relación con cetirizina, ni alteraciones de la Fertilidad. (1) CONTRAINDICACIONES Cetirizina está en contraindicada Aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco o un cualquiera de los Ingredientes de las preparaciones que lo contienen. (1) EFECTOS secundarios La mayoría de efectos adversos riportati Durante la terapia con cetirizina figlio leves o moderados. El efecto que se ha riportato con sindaco frecuencia en los pacientes mayores de 12 años es somnolencia, la quale es dependiente de la dosis. (1,3) Además, se ha riportato fatiga y Boca Seca. En menor proporción, los pacientes refieren faringitis y mareo. Adicionalmente, un 2% de los pacientes reportan cefalea y nausea. (1) En los pacientes de 2 a 11 años de edad los efectos adversos figlio leves un moderados, y en orden de frecuencia figlio: cefalea, tos, faringitis, epistassi, dolor addominale relacionado con el tratamiento, broncospasmo, nausea, drowsiness dependiente de la dosis, diarrea, vomito. (1) En los pacientes de 6 meses a sé Presenta con sindaco frecuencia somnolencia 24, además puede observarse irritabilidad al manejo. Con menor frecuencia SE advierte insomnio, fatiga y Malestar generale. (1) Con menor frecuencia se ha observado, tanto en niños como en Adulti: (1) Sistema nervioso Autónomo: anoressia, rubor, sialorrea, urinaria retención. Cardiovascolare: falla cardiaca, hipertensión, palpitazioni, taquicardia. Sistemas nerviosos centrale y Periférico: anormal coordinación, atassia, confusione, disfonía, hiperestesia, hipercinesia, hipertonía, hipoestesia, calambres musculares, migraña, mielitis, Parálisis, parestesias, ptosi, síncope, tremore, tic, vertigini, alteraciones del campo visivo. Gastrointestinale: función hepatica anormal, agravamiento de las carie, estreñimiento, dispepsia, eructos, flatulencia, gastrite, hemorroides, polifagia, melenas, Proctorragia, estomatitis incluyendo estomatitis ulcerativa, despigmentación de la lengua, edema linguale. Genitourinario: cistitis, disuria, ematuria, frecuencia miccional, poliuria, urinaria incontinencia, infección de vias urinarias. Oido y vestíbulo: hipoacusia, otalgia, ototoxicidad, tinitus. Metabolico / Nutricional: deshidratación, diabete mellito, sed. Musculoesquelético: artralgia, artrite, artrosi, debilidad muscolare, mialgia. Psiquiátrico: alteraciones del Pensamiento, agitación, amnesia, ansiedad, disminución de la libido, despersonalización, depresión, labilidad emocional, euforia, alteración de la Concentración, insomnio, nerviosismo, paroniria, desórdenes del Sueno. Sistema respiratorio: bronquitis, disnea, hiperventilación, expectoración, neumonía, desórdenes respiratorios, rinite, sinusite, infección del tracto respiratorio superiore. Reproductor: dismenorrea, mastodinia femenina, Sangrado intermestruale, leucorrea, menorragia, vaginite. Retículoendotelial: linfadenopatía. Piel: acne, alopecia, angioedema, erupción con vesciche, dermatiti, Piel seca, eczema, eruzioni cutanee eritematoso, forunculosis, hiperqueratosis, hipertricosis, diaforesis, rash maculopapulare, fotosensible reacción, reacción fotosensible Toxica, prurito, porpora, eruzioni cutanee, seborrea, desórdenes de la piel, nódulos epidérmicos, orticaria. Órganos de los Sentidos: parosmia, hipogeusia, disgeusia. VISION: ceguera, congiuntivite, dolor oculari, glaucoma, pérdida de la acomodación, hemorragia oculare, xeroftalmia. Cuerpo en general: injuria accidentale, astenia, dolor dorso-lombare, dolor precordiale, distensione addominale, edema facciale, fiebre, edema generalizado, oleadas de calor, Incremento de pesos, inferiores edema de miembros, Malestar, pólipos nasales, palidez, edema periorbitario, edema Periférico, rigidez muscolare. También se han observado incrementos reversibili y transitorios de las transaminasas Hepaticas Durante la terapia con cetirizina. Además, se ha riportato l'epatite con Una ELEVACION significativa de las transaminasas y en bilirrubinas Asociación con el uso de cetirizina. (1) Se han riportato los siguientes efectos potencialmente severos, pero raros: anafilaxia, colestasi, glomerulonefritis, anemia hemolítica, epatite, discinesia oro-facciale, ipotensione severa, Obito fetale, trombocitopenia. (1) PRECAUCIONES ACTIVIDADES QUE REQUIEREN ALERTA MENTALE (1) En los estudios CLINICOS realizados, se ha riportato la presentación de somnolencia en varios pacientes después de la Administracion de cetirizina. Por lo tanto, se recomienda advertir a los pacientes sobre este efecto probabile secundario y su relación con actividades racconti como: manejar vehículos u operar macchinario. Debe evitarse el uso concomitante di cetirizina y alcool u otros depresores del SNC. porque puede Existir Una reducción Importanti del Estado de alerta y otras pueden presentarse alteraciones del SNC. Cetirizina se escrementi por riñones primariamente, Razón por la quale se incrementa el Riesgo de reacciones tóxicas en aquellos pacientes portadores de insuficiencia renale. Puesto que los pacientes Ancianos tienen Una sindaco predisposición para presentar disminución de la función renale, se debe tener precaución con la Administración de cetirizina un esta Población de pacientes, la quale se debe acompañar de monitorización de la función renale. Interacciones El uso concomitante di cetirizina y alcool u otros depresores del SNC puede provocar Una reducción Importanti del Estado de alerta y otras pueden presentarse alteraciones del SNC. (1) Se ha observado Una pequeña disminución en el aclaramiento de cetirizina secundario un Una dosis de 40 mg de teofilina. (1) Los antihistamínicos non sedantes senza Deben administrarse junto con medicamentos que inhiben la actividad del citocromo P450, como ketoconazol o eritromicina, porque las Interacciones farmacológicas en ocasiones se han relacionado arritmias truffa cardiacas. (4) Sobredosis, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO En caso de Sobredosis en adultos, se Presenta drowsiness peccato otras alteraciones Acompañantes. En pacientes pediátricos se ha observado irritabilidad y agitación / excitabilidad, seguidas de alteración de la conciencia, y, en algunas ocasiones, convulsiones. (1,3) El tratamiento debe ser de soporte y sintomatico, siempre Considerando la posibilidad de la ingesta de otros fármacos concomitantemente. (1) No existe un Antídoto específico para cetirizina. No es dialisable. (1) En roedores se ha observado que la toxicidad Aguda Actua directamente sobre el SNC, y la toxicidad acumulada por multipli dosis tiene como órgano blanco al hígado. (1) Conservacion Mantener entre 20 ° C - 25 ° C (68 ° F - 77 ° F). No exponer a la luz. (1) posologia La dosis Inicial recomendada para adultos y niños mayores de 12 años es 5 o 10 mg / giorno, según la severidad de la sintomatologia. La mayoría de los pacientes inician La Terapia con 10 mg. Cetirizina se amministra como dosis única diaria, pudiendo administrarse entre comidas o con los alimentos. (1,2) Para los Niños de 6 a 11 años de edad se recomienda administrar 5 o 10 mg / giorno según la severidad de los sintomas. (1,2) A los Ninos de 2 a 5 años de edad se amministra 2,5 mg / giorno, pudiendo incrementarse la dosis hasta 5 mg / giorno, o 2,5 mg cada 12 horas. (1,2) A los Ninos de 6 a 23 meses de edad se amministra 2,5 mg / giorno. A los Ninos de 12 a 24 meses se puede les incrementare la dosis a 5 mg / giorno o 2,5 mg cada 12 horas. (1,2) Reajuste DE LA DOSIS IT PACIENTES CON DISFUNCIÓN RENALE O hepatica En los pacientes mayores de 12 años de edad con disfunción renale (creatinina aclaramiento de 11-31 ml / min), pacientes en emodialisi (aclaramiento de creatinina menor un 7 ml / min) y pacientes con disfunción hepatica, se recomienda administrar 5 mg / Dia. Así mismo, los pacientes pediátricos de 6 a 11 años con disfunción renale o hepatica Deben recibir la menor dosis recomendada. Un los pacientes menores de 6 años con alteración renale o hepatica non debe administrárseles cetirizina. (1) COMERCIALES BIBLIOGRAFIA MDConsult. Drug Information. Cetirizina cloridrato [web en línea] 2003 [visitado el 05 de agosto de 2003]. Disponible en internet da: http://home. mdconsult. com/das/drug/view/30394084/1/3162/top? sid=198458901 USP DI. Informazioni farmaco per il Servizio Medico. Vol I. Massachusetts. Micromedex, Inc. 1999. pp. 325-333. Katzung B. farmacologia básica y Clínica. 7mA ed. México DF. Editorial El manuale Moderno; 1999. pp. 316-321. Guzzo C, Lazzaro G, Werth V. farmacologia Dermatológica. En: Hardman J, L Limbird, Molinoff R, R Ruddon, Goodman A, Editores. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la terapeutica. 9NA ed. México DF. McGraw-Hill Interamericana; 1996. pag. 1711-1712. Edema. Es la tumefacción de los tejidos debido a un Aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras Una lesione. EPATITE. Es la inflamación del hígado producida por una infección, un agentequímico o fármaco delle Nazioni Unite. Orticaria. Existen multipli causas de la orticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas. Opiniones
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